2023-03-11
放送時間および主題
時間:19:00、木曜日、2023年3月16日
トピック:星の薬剤ターゲット蛋白質- GPCRS
生きているゲストの紹介:
李Yuleiは薬学および薬剤科学の山東の最初医科大学の学校に助教授である。2016-2019年:教授の指導の下で肇Xia薬剤化学をを卒業させる、専攻する中国の海洋大学;2019-2022年:博士課程終了後の研究、化学、教授の管理の下に劉Lei清華大学の部門、;2022現在:山東の最初医科大学の高レベル才能、助教授およびマスターの個人教師。研究の方向:蛋白質のポリペプチドの薬剤の開発のための新技術の作戦の化学統合。最初の発明家として2つの国民の発明のパテントを適用されたアメリカ化学会およびACSの化学生物学のJoumalのようなジャーナルの10枚以上のペーパーを最初の著者として出版し1つの国民の発明のパテントを承認した。彼は中国の青年プロジェクトの国民の自然科学の基礎、Tsinghua大学北京大学生命接合箇所の中心の資金の議長を務めた。山東の最初医科大学の高レベル才能プログラム サポート プロジェクト。
レポートの概要
Gは受容器（GPCRS）をで広くeukaryotic細胞膜で蛋白質つなぎ、7倍のtransmembraneの螺旋形を配られた、ヒト ゲノムの膜蛋白質の大家族、であるターゲットの現在の薬剤の30%以上示す、GPCRSの不正規関数は心循環器疾患のような主要な病気、neurodegenerative病気および癌をもたらす。βの₂ - adrenergic受容器（βの₂ AR）はGPCR信号のtransductionおよび構造の調査の古典的なモデル蛋白質で、呼吸器および喘息の重要な薬剤ターゲットである。最近そのCターミナルが多数の生理学機能を、βの₂ ARの内面化を始めるためにβ-arrestinを活動化させる禁止のβの₂ AR G蛋白質のカップリングを含んで仲介するおよび募集のubiquitinationのリガーゼをβの₂ ARの低下を調整する備えていることを多数の場所のリン酸化およびubiquitinationの修正、報告された。安定の受容器の構造、募集の作動体蛋白質、等のこれらのposttranslationalの修正の規定するメカニズムを理解することはGPCRシグナリングの病気関連の異常なメカニズムの理解を助け選択式にGPCRシグナリング細道を目標とする薬剤の分子の開発に基礎を提供する。異なったposttranslationalの修正が分子レベルでβの₂ AR機能をいかにの調整するか説明は重要な問題を提起する。これに基づいて、重要な問題は現在均一Cターミナル後翻訳の変更された実物大のβの₂ ARの受容器を得生化学的な特性を明瞭にする方法をである。
このレポートで私達は論議する:
1. 後翻訳の変更された蛋白質のアクセスそして適用;
2. Cターミナル リン酸化/ubiquitinationの修正を用いる実物大GPCR β O2 adrenergic受容器の膜蛋白質の化学統合プロセスそして関連生化学的な調査はもたらされる。
