ペプチドの骨組み改変は,いくつかの重要な理由から薬の開発でしばしば検討されます.
1安定性を強化するペプチドは,体内のプロテアゼによる酵素分解に敏感で,その治療効果を制限することがあります.脊椎の変更はペプチドの安定性を高めます.長期間にわたって体内で活動できるようにします.
2改善された生物利用性:脊髄の改変は,細胞膜や血脳障壁などの生物学的障壁を突破するペプチドの能力を高めることができます.この改善された生体利用性は,ペプチドベースの薬剤をより有効にすることができます.
3免疫性の低下:変異されていないペプチドは,体内の免疫反応を誘発し,迅速なクリアンスと潜在的なアレルギー反応を引き起こす可能性があります.治療用に適したものにします.
4最適化された薬剤動力学:改変により,ペプチドの分布,代謝,および体内の排泄が変化し,半減期が長くなり,薬剤濃度が予測可能になるなど,薬剤動態学が改善される可能性があります.
5ターゲット結合性:いくつかの脊椎変異は,標的タンパク質または受容体へのペプチドの結合親和性を強化し,治療効果を向上させることができます.
6構成制御:変異はペプチドを特定の形状に閉じ込めるのに役立ちます これは天然リガンドの構造を模倣し,標的タンパク質との相互作用を最適化するために重要です
7強化された選択力改変により,特定の標的に対するペプチドの選択性が向上し,標的以外の効果や潜在的な副作用が減少する.
8ダイバーシー・ケミカル・スペース骨組みの改変により,様々な化学構造を持つペプチドが作られ,潜在的な薬剤候補の範囲が拡大します.
概要すると,ペプチド薬の開発における骨組みの変更は,ペプチドの固有の限界に対処する上で重要な役割を果たします.劣化や生体利用が限られているためこれらの改変は,ペプチドベースの薬物の安定性,生物利用性,および全体的な治療の可能性を向上させ,幅広い医療用途のためのより有効な候補となる..
KS-Vペプチドでは,様々なペプチドの骨組みの代替を あなたの研究ニーズに提供します.
異常で非自然なアミノ酸の変異の機能は?
受容体結合 afinity を改善する
選択力を高める
アゴニストやアタゴニストとしての生物活性が強化される.
インビオ薬剤動態の増加.
細胞輸送を 強化する
KS-Vペプチドでは 500種類以上の 不自然なアミノ酸を 高品質で効率的なサービスで提供しています
骨組みの他の変更:
| マップ | PEGイレーション | ペプチド循環 | |
| 周期的変化 | 硫化物橋 | ||
| MAPS アシメトリック 2 支線 (C ターミナル) | NH2- (PEG) 1-CH2COOH | 頭から尾までサイクリックアミド | ランダムな二酸化硫化物橋 |
| MAPS アシメトリック 4 支線 (C ターミナル) | NH2- (PEG) 2-CH2COOH | サイクリックアミド (サイドチェーン) | モノディスルファイドブリッジ |
| MAPS アシメトリック8支線 (Cターミナル) | NH2- (PEG) 3-CH2CH2COOH | ステープルペプチド (S5/S5) | 二重ディスルファイドブリッジ |
| NH2- (PEG) 4-CH2CH2COOH | ステープルペプチド (R8/S5) | 多硫化物橋 | |
| NH2- ((PEG) 5-CH2CH2COOH | モノチオエーテルブリッジ | ||
| NH2- ((PEG) 6-CH2CH2COOH | ティオエステル (C端) | ||
| NH2- ((PEG) 11-CH2COOH | |||
| NH2-(PEG)12-CH2CH2COOH | |||
KS-Vペプチドの技術の一つは,我々が非常に誇りに思うペプチドサイクリング技術ペプチド循環,ペプチド配列内の特定のアミノ酸間の共性結合の形成は,閉ループ構造を作成するために,様々な分野でいくつかの利点を提供しています.薬物開発と分子生物学を含むペプチド循環の主要な利点のいくつかは:
1強化された安定性: サイクライゼーションは,タンパク質ゼによる酵素分解に対するペプチド抵抗性を高め,ペプチドの半減期をin vivo延長します.この改善された安定性は,特に治療用ペプチドにとって価値があります.より有効な薬剤候補になる.
2. 硬さが増える: サイクリゼーションによって生成される固い構成は,ペプチドが生物活性な形を維持するのを助け,標的タンパク質,受容体,または酵素とのより正確で効率的な相互作用を可能にします.
3結合親密性が向上する: サイクライゼーションはペプチドの標的分子への結合親和性を強化し,薬剤受容体相互作用を含む生物学的応用においてより効果的になります.
4ターゲット選択性: サイクリングはペプチドの選択性を微調整し,意図せざる非標的分子との相互作用を最小限に抑え,副作用のリスクを軽減します.
5メムラン透通性: 循環型ペプチドは 細胞膜に侵入し 細胞内標的にアクセスできる可能性が高く,これは様々な疾患に対する 薬の開発において極めて重要です.
6免疫性の低下: 循環型ペプチドはしばしば免疫源性が低いため,体内の免疫反応を引き起こす可能性が低下します.これは副作用を軽減し,治療使用の安全性を高めることができます.
7経口での生物利用可能性: 循環型ペプチドは,線形ペプチドと比較して口服での生物利用性が向上し,患者にとってより便利な口服投与に適している可能性があります.
8異なった化学空間: 循環化により,多様な化学構造の設計が可能になり,潜在的な薬剤候補の範囲を拡大し,新しい治療薬の開発が可能になります.
9多循環性ペプチド: ペプチド内の多重サイクリングイベントは,複雑な三次元構造を引き起こす可能性があります.様々な生物学的活性を持つ多機能ペプチドを設計するためのユニークな機会を提供.
10ペプチドミメティクスの応用: サイクライゼーションは,ペプチドミメティック,ペプチドの機能を模倣する化合物の設計の基礎として役立つが,薬のような特性を向上させることができる.
ペプチドの骨組み改変は,いくつかの重要な理由から薬の開発でしばしば検討されます.
1安定性を強化するペプチドは,体内のプロテアゼによる酵素分解に敏感で,その治療効果を制限することがあります.脊椎の変更はペプチドの安定性を高めます.長期間にわたって体内で活動できるようにします.
2改善された生物利用性:脊髄の改変は,細胞膜や血脳障壁などの生物学的障壁を突破するペプチドの能力を高めることができます.この改善された生体利用性は,ペプチドベースの薬剤をより有効にすることができます.
3免疫性の低下:変異されていないペプチドは,体内の免疫反応を誘発し,迅速なクリアンスと潜在的なアレルギー反応を引き起こす可能性があります.治療用に適したものにします.
4最適化された薬剤動力学:改変により,ペプチドの分布,代謝,および体内の排泄が変化し,半減期が長くなり,薬剤濃度が予測可能になるなど,薬剤動態学が改善される可能性があります.
5ターゲット結合性:いくつかの脊椎変異は,標的タンパク質または受容体へのペプチドの結合親和性を強化し,治療効果を向上させることができます.
6構成制御:変異はペプチドを特定の形状に閉じ込めるのに役立ちます これは天然リガンドの構造を模倣し,標的タンパク質との相互作用を最適化するために重要です
7強化された選択力改変により,特定の標的に対するペプチドの選択性が向上し,標的以外の効果や潜在的な副作用が減少する.
8ダイバーシー・ケミカル・スペース骨組みの改変により,様々な化学構造を持つペプチドが作られ,潜在的な薬剤候補の範囲が拡大します.
概要すると,ペプチド薬の開発における骨組みの変更は,ペプチドの固有の限界に対処する上で重要な役割を果たします.劣化や生体利用が限られているためこれらの改変は,ペプチドベースの薬物の安定性,生物利用性,および全体的な治療の可能性を向上させ,幅広い医療用途のためのより有効な候補となる..
KS-Vペプチドでは,様々なペプチドの骨組みの代替を あなたの研究ニーズに提供します.
異常で非自然なアミノ酸の変異の機能は?
受容体結合 afinity を改善する
選択力を高める
アゴニストやアタゴニストとしての生物活性が強化される.
インビオ薬剤動態の増加.
細胞輸送を 強化する
KS-Vペプチドでは 500種類以上の 不自然なアミノ酸を 高品質で効率的なサービスで提供しています
骨組みの他の変更:
| マップ | PEGイレーション | ペプチド循環 | |
| 周期的変化 | 硫化物橋 | ||
| MAPS アシメトリック 2 支線 (C ターミナル) | NH2- (PEG) 1-CH2COOH | 頭から尾までサイクリックアミド | ランダムな二酸化硫化物橋 |
| MAPS アシメトリック 4 支線 (C ターミナル) | NH2- (PEG) 2-CH2COOH | サイクリックアミド (サイドチェーン) | モノディスルファイドブリッジ |
| MAPS アシメトリック8支線 (Cターミナル) | NH2- (PEG) 3-CH2CH2COOH | ステープルペプチド (S5/S5) | 二重ディスルファイドブリッジ |
| NH2- (PEG) 4-CH2CH2COOH | ステープルペプチド (R8/S5) | 多硫化物橋 | |
| NH2- ((PEG) 5-CH2CH2COOH | モノチオエーテルブリッジ | ||
| NH2- ((PEG) 6-CH2CH2COOH | ティオエステル (C端) | ||
| NH2- ((PEG) 11-CH2COOH | |||
| NH2-(PEG)12-CH2CH2COOH | |||
KS-Vペプチドの技術の一つは,我々が非常に誇りに思うペプチドサイクリング技術ペプチド循環,ペプチド配列内の特定のアミノ酸間の共性結合の形成は,閉ループ構造を作成するために,様々な分野でいくつかの利点を提供しています.薬物開発と分子生物学を含むペプチド循環の主要な利点のいくつかは:
1強化された安定性: サイクライゼーションは,タンパク質ゼによる酵素分解に対するペプチド抵抗性を高め,ペプチドの半減期をin vivo延長します.この改善された安定性は,特に治療用ペプチドにとって価値があります.より有効な薬剤候補になる.
2. 硬さが増える: サイクリゼーションによって生成される固い構成は,ペプチドが生物活性な形を維持するのを助け,標的タンパク質,受容体,または酵素とのより正確で効率的な相互作用を可能にします.
3結合親密性が向上する: サイクライゼーションはペプチドの標的分子への結合親和性を強化し,薬剤受容体相互作用を含む生物学的応用においてより効果的になります.
4ターゲット選択性: サイクリングはペプチドの選択性を微調整し,意図せざる非標的分子との相互作用を最小限に抑え,副作用のリスクを軽減します.
5メムラン透通性: 循環型ペプチドは 細胞膜に侵入し 細胞内標的にアクセスできる可能性が高く,これは様々な疾患に対する 薬の開発において極めて重要です.
6免疫性の低下: 循環型ペプチドはしばしば免疫源性が低いため,体内の免疫反応を引き起こす可能性が低下します.これは副作用を軽減し,治療使用の安全性を高めることができます.
7経口での生物利用可能性: 循環型ペプチドは,線形ペプチドと比較して口服での生物利用性が向上し,患者にとってより便利な口服投与に適している可能性があります.
8異なった化学空間: 循環化により,多様な化学構造の設計が可能になり,潜在的な薬剤候補の範囲を拡大し,新しい治療薬の開発が可能になります.
9多循環性ペプチド: ペプチド内の多重サイクリングイベントは,複雑な三次元構造を引き起こす可能性があります.様々な生物学的活性を持つ多機能ペプチドを設計するためのユニークな機会を提供.
10ペプチドミメティクスの応用: サイクライゼーションは,ペプチドミメティック,ペプチドの機能を模倣する化合物の設計の基礎として役立つが,薬のような特性を向上させることができる.
