高発現ベクトル設計,発現状態スクリーニング,メムランタンパク質浄化とエウカリオット発現システムに基づくメムランタンパク質標的の急速検出プラットフォーム.

メムラン タンパク質 に 関する 詳細 な 紹介

GPCRタンパク質

Gタンパク質結合受容体 (GPCR) は,外部の刺激に対する様々な細胞反応を調節する膜タンパク質である.様々な病気に関与し,重要な薬剤標的である.現代のタンパク質薬の50%以上は GPCR に関連しています膜タンパク質として,GPCRは非常に大きく,構造的に柔軟で,結晶化が困難です.

Gタンパク質結合受容体は,受容体タンパク質ファミリーの最大のメンバーの1つです.細胞信号伝導の過程で重要な生物学的な役割を果たし,重要な薬剤標的です細胞外薬やリガンドは,異なるタイプの受容体に結合し,受容体は活性化され,信号はGタンパク質ヘテロトリマーを活性化することによって下流効果者に伝達されます.2番目のメッセンジャー (cAMPまたはIP-one)膜イオンチャネルと核転写の活性を調節する.

GPCR目標 - 完了した目標

GPCR細胞ライン建設サービス

● 細胞系 の 検証

1mRNA統合
2細胞膜表面表現 (特定のタグ)
3機能性がある

● 方法開発

1. リポソーム・シス・トランスファー
2レンチウイルス感染 安定した感染

● 単独 細胞 の 検診

13つの機能細胞系
22つの空白のセルラインの検証

● GPCR 細胞 銀行
分子薬理学やその他の方法を用いたさらなる検証

完全に自律的に構築された GPCR 安定的にトランスフェクトされた細胞線

グルカゴン受容体家族安定細胞系 (GLP1R,GIPR,GCGR) が確立され,より多くのGPCR標的細胞バンクが批量で構築されています.

利点: 細胞系構築周期は6〜8週間で,機能検証は2週間です.

イオンチャネル

重要な標的として,イオンチャネルはGPCRに次ぐ2番目に大きな薬物標的です.中枢神経系と心血管系のための新しい薬の研究と開発において重要な地位を占めています薬剤研究と開発の熱点として急速に成長しています. 400以上の遺伝子がイオンチャネルをコードすることが知られており,300のイオンチャネルが特定されています.既知の機能を持つ100以上の薬物標的があります治療対象となっている.

その中で,リガンドゲートと電圧ゲートイオンチャネルは,既存の薬剤のトップ5の遺伝子標的の中でそれぞれ3位と4位にランクされています.Gタンパク質結合受容体 (GPCRs) と核受容体家族現在,イオンチャネル標的の熱帯区域には痛み (Nav1.7肝臓の安全性評価 (hERG) など

イオンチャネル目標 - 完了した目標